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北京二乙酰鸟嘌呤制备的技术要素是什么

发表时间:2021/8/3 17:42:00   来源:http://beijing.xxsaite.com/news659471.html

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  二乙酰北京鸟嘌呤是一种重要的有机及医药合成中间体,例如阿昔洛韦。目前市场上合成北京二乙酰鸟嘌呤的方法主要是采取醋酐为酰化剂,以鸟嘌呤为原料,以冰醋酸为溶剂合成。

  采用该方法的优点是安全系数得到提升,但是反映时间比较长,对温度的要求比较高,同时反应转化率也不是也特别的理想,这就是目前遇到的问题,也是需要客户的技术难题。

  针对以上技术问题,本次向大家介绍一种新的制备方式,反应时间短,产率高。

  1、将鸟嘌呤在搅拌情况下溶于吡啶,再把4-二甲氨基吡啶DMAP催化剂加入鸟嘌呤吡啶溶液中,冷却至-5±1℃,缓慢滴加酰化剂乙酰氯,滴加过程控制温度低于10℃;滴加完毕后,室温反应2-4h,得到含X1反应液;


  2、把X1反应液加热,减压蒸馏,除去物质X2和X3,析出含X1的固体;

  3、用蒸馏水洗涤步骤B所得含X1的固体,过滤除去X4和X5;

  4、将步骤C所得含X1的固体通过搅拌溶解于醋酸溶液中,过滤除去不溶物X6,得含X1的滤液;

  5、将步骤D所得含X1的滤液,冷却降温,结晶纯化得到X1目标产物。

  综上所述是关于北京二乙酰鸟嘌呤制备的相关讯息,更多详细内容,欢迎锁定我司网站了解!

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