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北京尿嘧啶核苷衍生物的制作方法

发表时间:2021/8/12 14:25:00   来源:http://beijing.xxsaite.com/news664249.html

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  本发明公开了一种尿嘧啶核苷类衍生物的制备方法,通过以相应的北京胞嘧啶核苷类似物为起始原料,经过胞嘧啶氨基的酰化,水解,脱保护步骤得到目标尿嘧啶类似物.该制备方法简便,收率高,成本低.

  尿嘧啶核苷类衍生物I的制备方法,包括苯甲酰化反应、水解反应、脱保护反应步骤以及后处理步骤,其特征在于:所述苯甲酰化反应是指以(2r,5s)-5-R-l-[2-羟甲基-1,3-氧硫环-5-基]胞嘧啶为原料,在碱的作用下与苯甲酰氯反应得到化合物Ⅱ,即(2r,5s)-5-R-l-[2–苯甲酰氧基甲基-1,3-氧硫环-5-基]-N-苯甲酰基胞嘧啶。


  所述水解反应是将所述化合物Ⅱ置于酸的溶液中加热条件下反应得到化合物Ⅲ,即(2r,5s)-5-R-l-[2–苯甲酰氧基甲基-1,3-氧硫环-5-基]-尿嘧啶;所述脱保护反应是指将所述化合物Ⅲ置于碱的溶液中反应,经后处理步骤得到目标化合物Ⅰ,即(2r,5s)-5-R-l-[2-羟甲基-1,3-氧硫环-5-基]尿嘧啶;所述R基选自H或F。

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